معرفی داروی رانولازین و اثرات درمانی آن

موارد مصرف و عوارض جانبی رانولازین

رانولازین (Ranolazine) از دسته داروهای قلبی عروقی می باشد که برای درمان آنژین مزمن مورد استفاده قرار می گیرد . آنژین درد قفسه سینه می‌باشد که بر اثر نارسایی قلبی به وجود می‌آید. این بیماری به علت تنگ شدن عروق اصلی قلبی ایجاد می‌شود. این تنگ شدن عروق سبب کاهش غذا رسانی به عضلات قلبی می‌شود. در صورتی که ماهیچه‌های قلبی به خوبی از لحاظ غذایی تأمین نشوند درد آنژین احساس می‌شود.

رانولازین به همراه سایر داروها برای پیشگیری از دردهای آنژینی مورد استفاده قرار می‌گیرد.

نام تجاری: رانکسا

مکانیسم اثر رانولازین

رانولازین اثرات ضد آنژین و ضد ایسکمی بدون تغییر در پارامترهای همودینامیک ( ضربان قلب یا فشار خون ) ایجاد می کند. در سطوح درمانی، رانولازین فاز تاخیری کانال ورودی سدیم در سلول های قلبی که دچار سکته شده اند را حین رپولاریزاسیون قلبی مهار کرده و غلظت سدیم داخل سلولی را کاهش می دهد. در نتیجه ورود کلسیم از طریق تبادل سدیم- کلسیم کاهش می یابد.

کاهش کلسیم داخل سلولی باعث کاهش انقباض بطنی و کاهش مصرف اکسیژن توسط قلب می شود. تصور می شود که رانولازین باعث انبساط قلبی و در نتیجه کاهش علائم آنژین می گردد. در دوزهای بالاتر، رانولازین باعث مهار اصلاح کننده ی سریع و تاخیری جریان پتاسیم (IKr) شده و در نتیجه مدت زمان پتانسیل عمل بطنی را طولانی کرده و فاصله QT افزایش می یابد.

فارماکوکینتیک رانولازین

• جذب: بسیار متغیر است. رانولازین سوبسترای P-گلیکوپروتئین است، مصرف همزمان مهار کننده های P-گلیکوپروتئین جذب آن را افزایش می دهد.
• اتصال به پروتئین: حدود 62 %
• متابولیسم: بطور عمده از طریق CYP3A4 کبدی و به میزان کمتری از طریق CYP2D6 گوارشی متابولیزه می شود.
• زیست دست یابی: 55-35 %
• نیمه عمر: رانولازین ( نهایی: 7 ساعت )، متابولیت ها ( فعالیت آن ها مشخص نیست، 22- 6 ساعت )
• زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 5-2 ساعت
• دفع: بطور عمده از طریق ادرار ( 75 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( 25 % بیشتر بصورت متابولیت ها )، کمتر از 7-5 % در ادرار و مدفوع به صورت داروی تغییر نیافته

نکاتی که قبل از مصرف رانولازین باید در نظر گرفته شود

برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز در صورتی‌ که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد؛ بنابراین بهتر است قبل از مصرف داروی رانولازین ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• اگر باردار یا شیرده هستید.
• در صورتی که ضربان قلب نامنظمی دارید.
• در صورتی که تاکنون دچار نارسایی‌های قلبی شده‌اید.
• در صورتی که بیماری‌ کلیوی دارید.
• در صورتی که تاکنون مسائل ذهنی داشته‌اید.
• اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.

موارد منع مصرف رانولازین

• سیروز کبدی
• مصرف همزمان مهار کننده و القا کننده های قوی CYP3A4

عوارض جانبی رانولازین

• قلبی عروقی: برادی کاردی، افت فشار خون، افت فشار وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، افزایش QTc
• سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، حمله وازوواگال، ورتیگو
• پوستی: تعریق زیاد
• گوارشی: یبوست، درد شکمی، بی اشتهایی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، خشکی دهان
• عصبی عضلانی: ضعف
• چشمی: تاری دید
• گوشی: زنگ زدن گوش
• کلیوی: خون در ادرار
• تنفسی: تنگی نفس

تداخلات دارویی رانولازین

• داروهای ضد آریتمی مثل dofetilide ، کینیدین و سوتالول: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.
• داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: احتمالا متابولیسم این ضد افسردگی ها کاهش می یابدو بایستی دوز آن ها کاهش یابد.
• ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
• ضد سایکوزها: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.
• مسدود کننده های کانال کلسیمی: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
• سیکلوسپورین: جذب رانولازین را افزایش می دهد. مصرف همزمان با اختیاط صورت پذیرد.
• دیگوگسین: احتمالا غلظت پلاسمایی دیگوگسین افزایش می یابد. اثری روی غلظت پلاسمایی رانولازین ندارد. تنظیم دوز دیگوگسین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.
• آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی رانولازین را افزایش می دهد.
• مهار کننده های پروتئاز HIV: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند. از مصرف همزمان خودداری شود.
• ماکرولیدها: باعث افزایش غلظت رانولازین شده و باید از مصرف همزمان خودداری شود.
• پاروکستین: باعث افزایش غلظت رانولازین شده ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نمی باشد.
• سیمواستاتین: غلظت پلاسمایی سیمواستاتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت رانولازین ندارد. تنظیم دوز سیمواستاتین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.

چه اتفاقی می‌افتد اگر شما یک دوز از این دارو را فراموش کنید؟

ازآنجاکه از این دارو تنها در زمان موردنیاز استفاده می‌شود ، شما به‌احتمال‌زیاد دوزی را فراموش نمی‌کنید. اما به‌محض اینکه شما دوز فراموش‌شده را به یاد آوردید، آن را مصرف کنید. اگر تقریباً موقع نوبت بعدی مصرف دوز بعدی است، از مصرف دوز فراموش‌شده اجتناب کنید. برای جبران دوز ازدست‌رفته قبلی در دوز بعدی از داروی اضافه استفاده نکنید.

اگر از این دارو بیش‌ازحد مصرف کنید، چه اتفاقی می‌افتد؟

با مراقبت های پزشکی اورژانس ، تماس بگیرید. مصرف بیش‌ازحد این دارو می‌تواند موجب تهوع، استفراغ، بی‌حسی یا احساس سوزن شدن، سرگیجه، اختلال در دید، سردرگمی و گیجی یا غش کردن شود.

در هنگام مصرف این دارو باید از چه مواردی اجتناب کنید؟

1. مصرف این دارو ممکن است تفکر یا پاسخ‌دهی شمارا مختل کند. اگر شما در حال رانندگی و یا در حین انجام هر کاری هستید که نیاز دارد که به گوش باشید، هوشیار باشید.
2. مصرف گریپ فروت و آب گریپ فروت، همراه با این دارو ممکن است باعث تداخل با اثر آن شود و در نهایت منجر به عوارض بالقوه خطرناکی شود.در مورد استفاده از محصولات گریپ فروت با پزشک خود صحبت کنید.

هشدارها در رابطه با رانولازین

• رانولازین حمله های حاد قلبی را تسکین نمی دهد.
• فاصله QT را بصورت وابسته به دوز/ غلظت پلاسمایی افزایش می دهد.
• بیماران مبتلا به اختلال کبدی در معرض افزایش بیشتر فاصله QT هستند.
• در بیماران بالاتر از 75 سال با احتیاط مصرف شود.
• در بیماران با اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و فشار خون کنترل شود.
• در بیماران با سابقه سرطان های بدخیم یا پولیپ های آدنومایی با احتیاط مصرف شود.

توصیه های دارویی رانولازین

• می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. قرص را بصورت کامل بلعیده و از خرد کردن یا جویدن آن خودداری نمایید.

نحوه نگهداری داروی رانولازین

• دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

بیشتر بخوانید:

آنژین قلبی: ۱۸ درمان خانگی آنژین قلبی

آنژین قلبی: ۴۷ روش خانگی برای درمان آنژین صدری

آنژین قلبی+ علت و پیشگیری از این عارضه

هر آنچه باید در مورد بیماری آنژین بدانید!