انتکاویر چیست و چرا مصرف می شود؟

همه چیز در مورد داروی انتکاویر

انتکاویر (Entecavir) درمان عفونت هپاتیت B مزمن همراه یا بدون بیماری کبدی جبرانی در بزرگسالان ( تکثیر فعال ویروس و افزایش پایدار ترانس آمیناز یا بیماری فعال با تشخیص بافت شناسی ) تجویز می شود.

هپاتیت B ویروسی است که از طریق جریان خون به کبد منتقل شده و در آنجا سبب التهاب و آسیب می‌شود. پس از عفونت با هپاتیت B تعداد اندکی از افراد آلوده، دچار عفونت مزمن هپاتیت B می‌شوند و برای کاهش فعالیت ویروس نیاز به درمان دارند. درمان هپاتیت B مزمن چندین سال طول می‌کشد و به ترکیبی از داروهای ضد ویروسی نیاز دارد.

داروی انتکاویر با متوقف کردن تکثیر ویروس، موجب کاهش تعداد ویروس در بدن می‌شود و به بهبود سیستم ایمنی بدن و عملکرد کبد کمک می‌کند. این دارو را دکتر متخصص به شما تجویز خواهد کرد.

این داروی خوراکی ضدویروسی یک آنالوگ گوانوزین می باشد. این دارو از لامیوودین و آدوفوویر موثرتر است و قادر است سریعا (DNA HBV) خون را کاهش دهند. آنچه شایان ذکر می باشد، این است که انتاکاویر در بیمارانی که به لامیوودین مقاومند، اثرات کمتری دارد. لذا توصیه می شود در این افراد از مقادیر بیشتری استفاده شود.

در موارد مصرف اولیه انتکاویر از قرص های ۵/۰ میلی گرمی و در افراد مقاوم به لامیوودین از قرص های یک میلی گرمی استفاده می شود. مصرف این دارو در موارد با مشکلات کلیوی بهتر از دیگر داروها تحمل می  شود. گرچه مقاومت نسبت به انتاکاویر نادر است ولی به میزان یک درصد پس از ۵ سال مصرف دارو گزارش شده است.

مکانیسم اثر انتکاویر

انتکاویر در داخل سلول به گوانین تری فسفات فسفریله شده که با سوبستراهای طبیعی رقابت کرده تا بطور موثر باعث مهار پلیمراز ویروس هپاتیت بی شود. مهار آنزیمی باعث مهار فعالیت ترانس کریپتاز برگشتی شده و نهایتا ساخت دی ان ا ویروس کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک انتکاویر

• جذب: با غذا تاخیر می یابد. CMAX به 46-44% کاهش می یابد، AUC به 20-18% کاهش می یابد.
• توزیع: وسیع ( بیش از میزان آب بدن )
• اتصال به پروتئین: حدود 13%
• متابولیسم: کنژوگاسیون مختصر گلوکورونیده یا سولفاته کبدی
• نیمه عمر: نهایی حدود 6-5 روز، تجمعی حدود 24 ساعت
• زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 5/1-5/0 ساعت
• دفع: ادرار ( 70-60 % بصورت داروی تغییر نیافته )

نکاتی که قبل از مصرف انتکاویر باید در نظر گرفته شود

بعضی داروها را نمی‌توان در بعضی از شرایط تجویز نمود و بعضی داروها نیز در صورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد. بنابراین بهتر است که قبل از مصرف داروی انتکاویر ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورتی‌ که باردار هستید و یا به نوزاد خود شیر می‌دهید.
• اگر هرگونه مشکل کلیوی دارید.
• اگر به عفونت نقص ایمنی اکتسابی (HIV) نیز دچار هستید.
• اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
• اگر سابقه واکنش آلرژیک به داروی دیگری دارید.

موارد منع مصرف انتکاویر

1. به تاریخ انقضای داروی انتکاویر توجه کنید و اگر دارویی که در دستتان است تاریخ انقضای آن تمام‌ شده است، از آن مصرف نکنید.
2. هرگز داروی انتکاویر را به کس دیگری حتی با علائم مشابه خودتان تجویز نکنید.
3. داروی انتکاویر را بیش از دوز تجویز شده توسط پزشک ، مصرف نکنید.
4. تداخل دارویی انتکاویر را چک کنید و حتماً به پزشکتان، اطلاع دهید که در حال مصرف چه داروی دیگری هستید.

عوارض جانبی انتکاویر

• قلبی عروقی: ادم محیطی
• سیستم عصبی مرکزی: تب
• کبدی: آسیت، افزایش ALT
• سردرد، افزایش قند خون، افزایش آنزیم لیپاز و آمیلاز، انسفالوپاتی کبدی، افزایش بیلی روبین خون و قند در ادرار، عفونت مجاری تنفسی فوقانی

تداخلات دارویی انتکاویر

1. اثرات انتکاویر توسط گان سیکلوویر، وال گان سیلکوویر و ریباویرین افزایش می یابد.
2. تداخل الکل/غذا/گیاه: غذا باعث تاخیر در جذب و کاهش AUC به میزان 20-18% می شود.

هشدار ها در رابطه با انتکاویر

1. داروی خطرناکی بوده و باید در هنگام حمل و نقل و از بین بردن آن احتیاط گردد.
2. اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید با کبد چرب ( موارد کشنده )
3. تشدید حاد و جدی هپاتیت B: عملکرد کبدی بایستی تا چندین ماه بعد از درمان کنترل شود.
4. در بیماران با اختلال کلیوی یا بیمارانی که داروهای کاهنده عملکرد کلیوی مصرف می کنند با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز در Clcr
5. در بیماران مبتلا به هپاتیت B مزمن که عفونت HIV شناخته نشده یا درمان نشده دارند، این دارو ممکن است باعث مقاومت HIVشود. لذا قبل از شروع درمان با این دارو از نظر HIV کنترل شود. در بیماران مبتلا به هپاتیت B و HIV مصرف انتکاویر توصیه نمی شود مگر در صورت مصرف رژیم ضد ویروسی بسیار فعال ( HAART )

توصیه های دارویی انتکاویر

با معده خالی ( 2 ساعت قبل یا بعد غذا ) مصرف شود. محلول خوراکی نبایستی رقیق یا با نوشیدنی ها مخلوط شود. محلول خوراکی را با سرنگ مدرج استفاده کنید. محلول خوراکی و قرص از نظر وزنی همسان هستند.

نحوه نگهداری داروی انتکاویر

• دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
• دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

داروهای هم گروه انتکاویر

بیشتر بخوانید:

موارد مصرف قرص آسیکلوویر (Aciclovir) و عوارض جانبی این دارو

موارد مصرف قرص ریتوناویر و عوارض جانبی این دارو

داروی زوویراکس و موارد مصرف آن