تلیترومایسین برای درمان چه بیماری تجویز می شود؟

موارد مصرف و عوارض تلیترومایسین

تلیترومایسین (Telithromycin) برای درمان عفونت‌های ریوی و حلق به خصوص زمانی که عاملی عفونت باکتریایی باشد و دیگر آنتی بیوتیک ها در درمان ناتوان باشند به کار می‌رود. این دارو هم برای بزرگسالان و هم برای کودکان بالای ۱۲ سال به کار می‌رود. داروی تلیترومایسین سبب کشته شدن باکتری‌های عامل عفونت می‌شود.

مکانیسم اثر تلیترومایسین

از طریق اتصال به دو محل روی واحد 50S ریبوزوم، مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. هم چنین باعث تغییر در ترشح IL-1alpha و TNF-alpha می شود، اهمیت بالینی این اثر تنظیم کنندگی ایمنی بررسی نشده است.

فارماکوکینتیک تلیترومایسین

• جذب: سریع
• توزیع: 2.9 L/kg
• اتصال به پروتئین: 70-60 % عمدتا به آلبومین
• متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 (50 %) و مسیرهای غیر سیتوکرومی
• زیست دست یابی: 57 % ( عبور اول کبدی زیادی دارد )
• نیمه عمر: 10 ساعت
• زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 1 ساعت
• دفع: ادرار ( 13 % بصورت داروی تغییر نیافته و باقیمانده بصورت متابولیت ها )

نکاتی که قبل از مصرف تلیترومایسین باید در نظر گرفته شود

برخی از داروها برای افرادی با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز در صورتی‌ که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد؛ بنابراین بهتر است قبل از مصرف داروی تلیترومایسین ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

• در صورتی که باردار هستید یا قصد باردار شدن دارید و یا به نوزاد خود شیر می‌دهید.
• در صورتی که هر نوع بیماری کبدی و کلیوی دارید.
• در صورتی که دچار بیماری‌های قلبی هستید و یا ضربان قلب نامنظمی دارید.
• در صورتی که مبتلا به بیماری میاستنی گراویس هستید.
• در صورتی که مبتلا به بیماری خونی پورفیری هستید.
• اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
• اگر سابقه واکنش آلرژیک به دارویی دارید.

مصرف تلیترومایسین در دوران بارداری و شیردهی

گروه C : در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو روی جنین اثرات جانبی دارد، اما مطالعات کافی روی انسان‌ها در انجام نشده است. در صورتی که منافع استفاده از دارو برای زنان باردار از مضرات دارو بیشتر باشد، ممکن است دارو تجویز شود.

• از ترشح تلیترومایسین در شیر مادر اطلاعی در دسترس نیست.

عوارض جانبی تلیترومایسین

• گوارشی: اسهال، تهوع و استفراغ، مدفوع شل، اختلال حس چشایی، درد شکمی، بی اشتهایی، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، گاستریت
• سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، خستگی، بی خوابی، خواب آلودگی، ورتیگو
• پوستی: راش
• ادراری تناسلی: کاندیدیای واژن، واژینیت
• خونی: افزایش پلاکت
• کبدی: افزایش ترانس آمینازها
• چشمی: تاری دید، تاخیر در تطابق، دوبینی
• سایر موارد : کاندیدیازیس، افزایش تعریق

تداخلات دارویی تلیترومایسین

• توسط CYP3A4 متابولیزه شده و آن را القا می کند. القا کننده ها و مهار کننده های این ایزوآنزیم باعث تغییر در فارماکوکینتیک تلیترومایسین می شوند.
• به علت طولانی کردن فاصله QTc با داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و III تداخل دارد.
• داروهای بلوک کننده بتا آدرنرژیک: باعث افزایش غلظت و AUC متوپرولول و کاهش غلظت و AUC سوتالول می شود. تغییری در غلظت و AUC تلیترومایسین دیده نشده است.
• داروهای ضد انعقاد: باعث افزایش اثرات ضد انعقادها می شود.
• ضد صرع ها: غلظت داروهای ضد صرع افزایش و تلیترومایسین کاهش می یابد.
• ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود.
• ضد مایکوباکتری ها: ریفامپین باعث کاهش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود.
• بنزودیازپین ها: باعث افزایش غلظت و AUC میدازولام شده و سایر بنزودیازپین های که توسط CYP3A4 متابولیزه شده و اثر عبور اول کبدی زیادی دارند، با تلیترومایسین تداخل دارند.
• سیزاپراید: باعث افزایش غلظت سیزاپراید و افزایش فاصله QTc می شود.
• دیگوگسین: باعث افزایش غلظت دیگوگسین می شود ولی شواهدی مبنی بر تغییر در پارامترهای ECG و سمیت وجود ندارد.
• آلکالوئیدهای ارگو: ایجاد وازواسپاسم، بی حسی و مسمومیت حاد ارگو می کند.
• مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز: باعث افزایش غلظت و افزایش خطر میوپاتی می شود ( آتورواستاتین، لوواستاتین، سیمواستاتین )
• قرص های ضد بارداری: باعث افزایش AUC لوونورژسترول شده و تاثیری بر اتینیل استرادیول ندارد.
• سرکوب کننده های ایمنی: باعث افزایش غلظت سیکلوسپورین، سیرولیموس و تاکرولیموس می شود.
• پیموزاید: باعث افزایش غلظت پیموزاید می شود.
• رپاگلینید: باعث افزایش غلظت و AUC رپاگلینید شده و خطر افت قند خون افزایش می یابد.
• تئوفیلین: باعث افزایش AUC تئوفیلین و افزایش عوارض گوارشی آن ( تهوع و استفراغ ) بخصوص در زنان می شود.
• گیاه علف چای می تواند سطح و اثرات تلیترومایسین را کاهش دهد.

هشدار ها در مورد تلیترومایسین

1. نارسایی حاد کبدی و آسیب شدید کبدی شامل هپاتیت و نکروز کبدی ( که گاها منجر به مرگ می شود ) گزارش شده است، حتی در برخی از افراد با کمترین دوز این عوارض دیده شده است.
2. نارسایی تنفسی تهدید کننده ی حیات و گاها کشنده در بیماران مبتلا به میاستنی گراو دیده شده است.
3. می تواند فاصله QTc را طولانی کرده و منجر به آریتمی های بطنی گردد. در افراد با QTc طولانی به علت مشکلات مادرزادی، سابقه سندروم QTc طولانی، اختلالات کنترل نشده الکترولیت ها ( کاهش سدیم و منیزیم خون )، برادی کاردی بارز (
4. در بیماران با سابقه سنکوپ کاردیوژنیک یا آریتمی های بطنی استفاده نشود.
5. می تواند اختلالات شدید بینایی ایجاد کند.
6. می تواند باعث از دست رفتن هوشیاری ( احتمالا به دلیل درگیری عصب واگ ) گردد.
7. در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و در موارد شدید (Clcr
8. کولیت سودوممبران گزارش شده است.
9. ایمنی و اثربخشی در کودکان کمتر از 13 سال اثبات نشده است.

نحوه نگهداری داروی تلیترومایسین

• تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه‌ دارید.
• دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

بیشتر بخوانید:

درمان عفونت ریه در منزل با گیاهان دارویی

عفونت ریه و چند نمونه از بیماری‌های آن

علائم از کار افتادن ریه ها

علت آب آوردن ریه چیست؟ آیا قابل درمان است؟