آشنایی با موارد مصرف و عوارض داروی پراسوگرل

معرفی داروی پراسوگرل

پراسوگرل (Prasugrel) با نام تجاری افینت (Effient) از چسبیدن پلاکت‌های خون به همدیگر و ایجاد لخته‌ی خون، جلوگیری می‌کند. لخته‌های خونیِ ناخواسته، می‌توانند با گرفتگی رگ‌ها و بیماری‌های قلبی اتفاق بیفتند.

داروی پراسوگرل برای جلوگیری از ایجاد لخته‌های خون در افرادی که سندروم کرونری حاد دارند و در حال انجام دادن اقدامات بعد از گذراندن یک سکته یا حمله‌ی قلبی هستند، و یا افرادی که اختلالات قلب و یا اختلالاتی در شریان‌های خونی خود دارند، استفاده می‌شود.

در واقع پراسوگرل یک داروی ضد پلاکت است که بوسیله کند یا مهار کردن تجمع پلاکت ها عمل می کند و از ایجاد لخته جلوگیری می کند.

در خون سلول‌های چسبنده‌ای به نام پلاکت‌ها وجود دارند. در هنگام بریده شدن دست، پلاکت‌ها برای ممانعت از خونریزی به همدیگر متصل شده و زخم را می‌پوشانند. گاهی اوقات پلاکت‌ها درون سرخرگ‌ها به هم متصل می‌شوند که به این حالت ترومبوز گفته می‌شود. اگر ترومبوز در عروق قلبی باشد موجب کاهش جریان خون به قلب می‌شود. واژه سندرم عروق کرونر حاد (ACS) طیفی از اختلالاتی را در برمی گیرد که توسط اتصال غیر طبیعی پلاکت‌ها به همدیگر ایجاد می‌گردد.

بهترین درمان در بعضی افراد مبتلا به ACS وارد کردن استنت به درون رگ مسدود شده است. با این عمل جریان خون به حالت نرمال بر می‌گردد. استنت مشابه یک سیم لوله‌ای است که موجب محافظت از رگ می‌شود. بعد از اینکه استنت وارد رگ شد داروهای ضد لخته به طور پیاپی به جریان خون تزریق می‌شوند. این داروها چسبندگی پلاکت‌ها را کاهش می‌دهند و این عمل موجب ممانعت از اتصال پلاکت‌ها به دیواره عروق شده و متعاقب آن موجب پیشگیری از تولید ترومبوز می‌گردند. پراسوگرل یکی از این داروهای ضد پلاکتی می‌باشد. پزشک همراه با این دارو، آسپیرین نیز تجویز خواهد نمود آسپیرین نیز از داروهای ضد لخته می‌باشد.

نام های تجاری پراسوگرل:

• Angiorel
• Biosugrel
• Effigrel
• Ensugrel
• Progan
• Surel

مکانیسم اثر پراسوگرل

پراسوگرل یک پیش داروست که در بدن به دو متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل شده و با مهار فعال سازی تجمع پلاکتی عمل می کند. متابولیت فعال دارو بصورت برگشت ناپذیر به جزء P2Y12از رسپتورهایADP پلاکت متصل شده و آن را مهار می کند .

پراسوگرل با مسدود شدن این گیرنده از فعال سازی گیرنده GP2b/3a جلوگیری می شود و در نهایت فعال سازی و تجمع پلاکتی کاهش می یابد.

فارماکودینامیک پراسوگرل

عملکرد پراسوگرل وابسته به تغییر دارو به متابولیت فعال است. متابولیت فعال به جزء P2Y12 رسپتورهایADP در سطح پلاکت متصل شده و فعال سازی و تجمع پلاکتی وابسته به آن را کاهش می دهد.

رسپتورهای ADP به صورت غیر قابل برگشت تغییر می کنند و تا زمان اتمام عمر پلاکت ها ( 7 تا 10 روز) اثرات دارو باقی می ماند.

فارماکوکینتیک پراسوگرل

• جذب عملکرد پراسوگرل از راه خوراکی سریع انجام می شود (79 درصد) و توسط آنزیم های پلاسمایی و روده ای به متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل می شود.
• دفع دارو عمدتا توسط ادرار صورت می گیرد (68%) و حدود 27% دارو دفع مدفوعی دارد .
• مهار تجمع پلاکتی وابسته به دوز است و مدت اثربخشی دارو برابر عمر پلاکت ها (5 تا 9 روز) می باشد و تا زمانی که پلاکت جدید ساخته نشود اثرات دارو برقرار است.
• نیمه عمر حذف پراسوگرل و متابولیت هایش حدود 2 تا 15 ساعت است.
• اتصال پروتئینی متابولیت فعال حدود 98 درصد می باشد .

مقدار مصرف پراسوگرل

سندرم حاد کرونری : بزرگسالان

• ابتدا 60 میلی گرم خوراکی یک مرتبه و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم خوراکی روزی یک مرتبه.

سندرم حاد کرونری : سالمندان:

• افراد با سن 65 تا 75 سال : ابتدا 60 میلی گرم خوراکی یک مرتبه و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم خوراکی روزی یک مرتبه.
• مسن تر از 75 سال : معمولا توصیه نمی شود مگر در افراد با شرایط خاص ( بیمار با ریسک بالا با سابقه دیابت و MI) با سنجش منفعت مصرف دارو در مقابل مضرات آن.

توصیه : تفاوتی بین مصرف دوز اولیه در حین آنژیوگرافی تشخیصی کرونر و یا در زمان انجام عمل PCI نمی باشد. هرچند اگر در زمانPCI یا CABG مصرف شود احتمال خون ریزی افزایش می یابد. آسپیرین به میزان 75 تا 325 میلی گرم روزانه, همراه با این دارو مصرف شود .

مصرف پراسوگرل در دوران بارداری و شیردهی

انتظار نمی‌رود که مصرف قرص پراسوگرل یا افینت برای جنین خطرناک باشد. البته، داروی آسپیرین معمولاً به همراه پراسوگرل به بیمار داده می‌شود که اگر در سه ماهه‌ی آخر بارداری، از آسپیرین استفاده کنید، می‌تواند باعث خونریزی شود. مصرف آسپیرین همچنین ممکن است باعث ایجاد عوارض جانبی در نوزاد گردد. اگر در دوران بارداری به سر می‌برید و یا قصد باردار شدن را دارید، به دکترتان اطلاع دهید.

هنوز معلوم نیست که آیا داروی پراسوگرل می‌تواند درون شیر مادر نفوذ پیدا کرده و باعث آسیب به نوزاد شود یا خیر؛ پس نباید در دوران شیردهی از این دارو استفاده کنید.

عوارض جانبی پراسوگرل

• تهوع
• سردرد
• برادی کاردی
• سرگیجه
• اسهال
• ادم محیطی
• سرفه
• تب
• افزایش چربی خون
• افزایش کلسترول خون
• راش پوستی
• خستگی
• خونریزی گوارشی
• درد پشت
• تغییرات فشار خون
• فیبریلاسیون دهلیزی
• درد قفسه سینه با منشأ غیر قلبی
• بدن درد
• خونریزی از بینی
• اختلال تنفس

مصرف بیش از اندازه یا کمتر از میزان لازم پراسوگرل

اگر یک بار مصرف این دارو را فراموش کردید، به محض اینکه به یاد آوردید، آن را مصرف کنید. اما چنانچه زمانِ به یادآوری شما، بسیار نزدیک به زمانِ مصرفِ بعدی بود، دوز فراموش شده را مصرف نکنید. فقط در نوبت بعدی، پراسوگرل را مصرف کنید. برای جبرانِ دوز مصرفیِ از دست رفته، داروی اضافی استفاده نکنید.

چنانچه بیشتر از میزان مورد نیاز، این دارو را مصرف کردید، به موارد اورژانسی در مورد مصرف زیاد این دارو مراجعه کنید و یا از پزشک کمک بگیرید.

از چه مواردی در دوره مصرف داروی پراسوگرل یا افینت باید اجتناب کرد؟

1. از انجام فعالیت‌هایی که ممکن است خطر جراحت و یا خونریزی را در شما افزایش دهد، خودداری کنید.
2. هنگامی که می‌خواهید صورت خود را اصلاح کنید و یا در هنگام مسواک زدن، بیشتر مراقب باشید.
3. قبل از مصرف داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی برای درمان درد، آرتریت، تب، یا التهاب، با دکتر خود مشورت کرده و نظرش را جویا شوید. به یاد داشته باشید که استفاده از داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی به همراه داروی پراسوگرل ، ممکن است باعث شود که شما به سادگی دچار کبودی یا خونریزی شوید.

هشدارها در رابطه با مصرف پراسوگرل

• خون ریزی : این دارو ممکن است باعث خون ریزی شدید و گاها کشنده شود. پراسوگرل در بیماران با سابقه بیماریهای خون ریزی دهنده فعال یا سابقه سکته نباید مصرف شود.
• سایر ریسک فاکتورها عبارتند از : وزن کمتر از 60 کیلوگرم , مستعد بودن به خون ریزی (سابقه تروما اخیر, جراحی, خون ریزی گوارشی, زخم فعال گوارشی و اختلال عمده کبدی یا کلیوی) , مصرف همزمان با سایر داروهای افزایش دهنده ریسک خون ریزی ( وارفارین, هپارین, فیبرینولیتیک تراپی , مصرف طولانی مدت NSAIDs).
• در صورت ایجاد خون ریزی در بیمارانی که تحت آنژیوگرافی عروق کرونر,PCI و CABG یا سایر جراحی های قلبی بوده اند بهتراست کنترل خون ریزی بدون قطع کردن پراسوگرل انجام شود در غیر این صورت ریسک بروز سندروم کرونری حاد بیشتر می شود. برای درمان این موارد می توان از تزریق گلبول قرمز یا پلاکت استفاده شود.
• حساسیت مفرط : ممکن است با علائم آنژیوادم ایجاد شود. این حساسیت به صورت متقاطع بین داروهای دسته تی انوپریدین ( کلوپیدوگرل, پراسوگرل و تیکلوپدین) اتفاق می افتد و در صورت حساسیت به هر کدام از داروهای فوق, مصرف پراسوگرل ممنوع می باشد .
• پورپورای ترمبوسایتوپنیک ترمبوتیک (TTP) : معمولا طی 2 هفته اول درمان با پراسوگرل ایجاد می شود و در صورت بروز با پلاسمافرزیس درمان می شود .
• مشکلات گوارشی : خون ریزی فعال گوارشی یا زخم فعال, ریسک خون ریزی را افزایش می دهد.
• اختلالات کبدی و کلیوی : در بیماران با اختلالات شدید کلیوی و کبدی باید با احتیاط مصرف شود چراکه افزایش احتمال خون ریزی ایجاد می شود .
• سالمندان : در بیماران با سن بالاتر از 75 سال مصرف این دارو توصیه نمی شود چراکه ریسک خون ریزی داخل جمجمه ای و مرگ بر اثر آن افزایش می یابد. در صورتی که بیمار های ریسک باشد (سابقه دیابت یا MI ) ممکن است بر اساس سنجش منافع دارو نسبت به مضرات آن , تجویز دارو صورت گیرد .
• قطع دارو : در صورت انجام اعمال جراحی الکتیو دارو باید قطع شود تا کنترل خون ریزی راحتتر صورت پذیرد .

نکات قابل توصیه در مورد پراسوگرل

• در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود :
• بارداری یا قصد بارداری, شیردهی, آلرژی شدید ( راش, کهیر, اختلال در تنفس و خس خس سینه) به هر کدام از داروهای خانواده تی انوپریدین , ابتلا به دیابت, مشکلات کبدی و کلیوی, سابقه سکته و حمله قلبی, مشکلات گوارشی ( خون ریزی, زخم و پولیپ) , جراحی اخیر ( حتی دندان) و وزن کمتر از 60 کیلوگرم .
• دارو بدون توجه به غذا و بدون خرد کردن قرص ها مصرف شود .
• در صورت فراموش کردن یک دوز از دارو به محض یادآوری مصرف شود و اگر زمان زیادی تا دوز بعدی نمانده است از دوز فراموش شده صرف نظر کرده و 2 دوز یکجا مصرف نشود .

تداخلات دارویی پراسوگرل

مصرف پراسوگرل به همراه داروهای خاص دیگری، ممکن است باعث افزایش خطر خونریزی در فرد شود. هر دارویی که مصرف می‌کنید یا قصد شروع یا قطع مصرف آن را دارید، با دکتر در میان گذارید؛ خصوصاً داروهای زیر:

• هر گونه داروی دیگری که برای جلوگیری از انعقاد یا لخته شدن خون استفاده می‌کنید؛ مثلاً: وارفارین یا هپارین (Coumadin, Jantoven)؛
• داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی – شامل: آسپیرین، ایبوپروفن (Motrin, Advil)، ناپروکسن (Aleve, Naprosyn)، سلکوکسیب، دیکلوفناک (Voltaren)، ایندومتاسین (Indocin)، ملوکسیکام (Mobic) و غیره؛
• آسپرین: زمان خونریزی و مهار پلاکتی افزایش می یابد.
• سیکلوفسفامید: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.
• هالوتان: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.
• هپارین: زمان خونریزی افزایش یافته ولی تغییراتی در تجمع یا مهار پلاکتی دیده نشده است.
• مهار کننده های HMG-CoA : اثر کمی روی مواجهه با متابولیت فعال پراسوگرل دارد ولی اثری بر مهار تجمع پلاکتی ندارد.
• آنتاگونیست های گیرنده هیستامینی H2 ( مثل رانیتیدین ): باعث کاهش غلظت پلاسمایی متابولیت فعال پراسوگرل به میزان 14 % شده ولی مقدار سیستمیک آن تغییری نمی کند.
• کتوکونازول: غلظت پلاسمایی متابولیت فعال پراسوگرل به میزان 46-34 % شده ولی مقدار سیستمیک آن تغییری نمی کند.
• نویراپین: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.
• NSAIDs: با مصرف همزمان NSAIDs خطر خونریزی افزایش می یابد.
• پروپوفل: غلظت پلاسمایی پراسوگرل افزایش یافته ولی اهمیت بالینی آن مشخص نشده است.
• مهار کننده های پمپ پروتونی: باعث کاهش موجهه سیستمیک و غلظت پیک پلاسمایی متابولیت فعال پراسوگرل شده ولی روی مهار پلاکتی اثری ندارد.
• داروهای ترومبولیتیک: خطر خونریزی افزایش می یابد.
• وارفارین: خطر خونریزی و زمان آن افزایش می یابد.

نکاتی که قبل از مصرف پراسوگرل باید در نظر گرفته شود

برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز درصورتی‌که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد؛ بنابراین بهتر است قبل از مصرف داروی پراسوگرل ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:

1. در صورتی که باردارید یا قصد باردار شدن دارید و یا به نوزاد خود شیر می‌دهید.
2. اگر هرگونه مشکل کبدی یا کلیوی دارید.
3. اگر تاکنون دچار سکته شده‌اید و یا یک حمله قلبی گذرا داشته‌اید (همچنین TIA و یا سکته خفیف نیز نامیده می‌شود).
4. اگر مشکلی نظیر جراحت و یا زخم معده دارید که منجر به خونریزی می‌شود .
5. اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
6. اگر سابقه واکنش آلرژیک به دارویی دارید. به خصوص اگر به هر نوع داروی ضد پلاکتی حساس بوده‌اید.

موارد منع مصرف پراسوگرل

• ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن
• زخم و خونریزی فعال گوارشی
• خونریزی فعال پاتولوژیک
• خونریزی داخل جمجمه
• سکته قلبی

نحوه نگهداری داروی پراسوگرل

• تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه‌ دارید.
• دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

دارو های مشابه پراسوگرل

• تیکلوپیدین
• کلوپیدوگرل
• تیکاگرلور

بیشتر بخوانید:

موارد مصرف و عوارض قرص پروپرانولول (Propranolol)

موارد مصرف قرص لوزارتان یا کوزار و عوارض جانبی این دارو

موارد مصرف قرص وارفارین و عوارض جانبی این دارو

قرص هایی که باعث ایست قلبی می شوند!

گردآوری توسط بخش سلامت

مجله دلگرم