آشنایی با دفراسیروکس و موارد مصرف آن
موارد مصرف دفراسیروکس
دفراسیروکس (Deferasirox) از عوامل شلاته کننده می باشد که با شلات کردن آهن منجر به افزایش دفع آهن از راه مدفوع می شود . دفراسیروکس در مواردی که میزان آهن در بدن به صورت مزمن در اثر تزریق خون یا بیماری های نظیر تالاسمی بیشتر از حد تجمع یافته باشد جهت دفع آهن اضافی تجویز می گردد.
دفراسیروکس در اطفال بالای ۲ سال قابل تجویز می‌باشد .
نام تجاری: اسورال ، Exjade
مکانیسم اثر دفراسیروکس
با تجمیع مولکول های آهن و تشکیل کمپلکس آهن کمک به دفع آهن از طریق مدفوع می کند.
فارماکوکینتیک دفراسیروکس
نیمه عمر دفراسیروکس ۸ تا ۱۶ ساعت می باشد و اوج اثر گذاری داروی ۴ تا ۱.۵ ساعت پس از مصرف خوراکی می باشد .دفع عمده ی دارو از طریق مدفوع می باشد.
متابولیسم این دارو توسط کبد با مکانیسم گلوکونیداسیون UGT1A1 و UGT1A3 و اکسیداسیون خفیف توسط Cyp450 صورت می گیرد.
موارد و مقدار مصرف دفراسیروکس
درمان تجمع آهن بدنبال انتقال خون
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 2 سال: دارو با دوز mg/kg 20 خوراکی با معده خالی، 30 دقیقه قبل از غذا شروع میشود و بر اساس پایش ماهیانه فریتین سرم، هر 3 تا 6 ماه دوز دارو 5 یا 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تنظیم می‌گردد.
حداکثر دوز مجاز دارو mg/kg 30 می‌باشد. در صورت کاهش فریتین سرم به کمتر از g/L 500 دارو باید قطع گردد.
مصرف دفراسیروکس در دوران بارداری و شیردهی
برای دارو های گروه B در دوران بارداری مطالعات در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است ولی مطالعات کافی در زنان حامله وجود ندارد؛ یا مطالعات در حیوانات بیانگر ایجاد عارضه جانبی در جنین بوده است ولی مطالعات کافی در زنان حامله خطری را برای جنین در سه ماهه اول بارداری نشان نداده است و شواهدی از خطر در مورد مصرف دارو در بقیه دوران حاملگی نیز وجود ندارد.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. بنابراین با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی دفراسیروکس
- اعصاب مرکزی: گیجی، خستگی، تب و سردرد.
- چشم، گوش، حلق و بینی: اختلالات شنوایی، عفونت گوش، عفونت نازوفارنکس، فارنژیت، درد در ناحیه گلو، رینیت، مشکلات بینایی، عفونت حاد لوزه.
- دستگاه گوارش: درد شکمی، اسهال، تهوع و استفراغ، سمیت کبدی.
- تنفسی: برونشیت، سرفه، عفونت دستگاه تنفسی.
- پوست: راش و کهیر.
- سایر عوارض: آنفلوانزا.
مسمومیت با دفراسیروکس و درمان آن
مصرف بیش از حد، ممکن است باعث تهوع و اسهال گردد. در این مواقع از القاء استفراغ و شستشوی معده استفاده نمایید.
اثر دفراسیروکس بر آزمایشهای تشخیصی
این دارو می‌تواند باعث افزایش سطح آنزیم‌های کبدی و کراتینین شود.
تداخلات دارویی دفراسیروکس
- داروهایی که متابولیسم کبدی دارند
- داروهایی که عوارض گوارشی دارند
- شلاته کننده های آهن
- داروهایی که سمیت کلیوی دارند
- داروهای متصل شونده به آنیون ها و یون های چند ظرفیتی
هشدارها در رابطه با مصرف دفراسیروکس
منع مصرف همزمان: سیروفووید، استرپتوزوسین
خودداری از مصرف همزمان یا مصرف داروی جایگزین:
آلومینیوم هیدروکساید، آمینوفیلین، آتازاناویر، باسیتراسین، باربیتورات ها، کلسیترامین، کولستیمتات، افاویرنز، فروس گلوکونات، فروس سولفات، فنی توئین، لوونورژسترول، لوپیناویر، ریتوناویر، مدروکسی پروژسترون، متوتروکسات، پلی میکسینB، پریمیدون، ریفامپین، سوکرالفیت، تئوفیلین، توبرامایسین و…
مصرف با احتیاط و پیگیری: استازولامید، آسیکلوویر، آدفوویر، مسکن ها مانند پیروکسیکام، ایبوبروفن، داروهای قلبی مانند انالاپریل، داروهای شیمی درمانی مانند کربوپلاتین، سیس پلاتین، داروهای اعصاب مانند کاربامازپین،کلوزاپین، آنتی بیوتیک ها، ایمن گلوبین ها ، ضد ویروس ها و…
موارد منع مصرف دفراسیروکس
- حساسیت به دفرازیروکس
- سرم کراتینین بالای ۲ یا CrCl کمتر از ۴۰میلی لیتر بر دقیقه
- بیماری که در معرض خطر سندرم میلو دسیپلاستیک می باشد.
- در بدخیمی های پیشرفته
- پلاکت کمتر از ۵۰ هزار
- نارسایی کبد
موارد احتیاط در رابطه با دفراسیروکس
- نارسایی کبدی خصوصا در کودکان
- نارسایی کلیوی یا بیمار مستعد نارسایی کلیوی
- در صورتی که بیمار مصرف کننده ی داروهایی با عوارض کلیوی می باشد.
- بیماران مبتلا به اختلالات خونی
- در بیماران بالاتر از ۵۵ سال
- در افراد بدحال
هشدارهای مهم در رابطه با دفراسیروکس
- در مورد این دارو وضعیت کلیوی،کبدی و علائم خونریزی گوارشی باید به دقت پیگیری و بررسی گردد.
- آزمایشات منظم جهت بررسی CrCl، آنزیم های کبدی، بیلی روبین و … حتما تحت نظر پزشک انجام شود.
- در افراد مسن که مبتلا به اختلالات خونی بدخیم و یا پلاکت پایین باشند احتمال بروز عوارض خونی و خونریزی گوارشی بالا می باشد و در صورت مشاهده ی علائم خونریزی گوارشی دارو باید قطع گردد.
پیگیری های بالینی دفراسیروکس
- توجه به علائم خونریزی گوارشی
- نحوه ی مصرف دارو با توجه به برند دارو متفاوت است لذا پیش از مصرف بروشور دارو را بدقت مطالعه نمایید.
- پیگیری crو crcl هر ۲ تا ۴ هفته پس از شروع مصرف
- تست های بررسی عملکرد کبدی هر ۲ تا ۴ هفته
- معاینات و آزمایشات چشمی سالانه
- پایش پروتئین خون و شمارش سلول های خونی و سطح آهن خون ماهانه
ملاحظات اختصاصی دفراسیروکس
1- بطور ماهیانه عملکرد کبدی بررسی گردد.
2- قبل از شروع درمان و سپس ماهیانه سطح کراتینتین بررسی گردد. به صورت ادواری بیماران از نظر دفع پروتئین نیز بررسی شوند.
3- در صورت افزایش سطح کراتینتین دوز دارو باید تنظیم و یا دارو به طور کامل قطع گردد.
4- قبل از شروع درمان و سپس سالیانه بیمار از نظر قدرت بینایی و شنوایی بررسی شود.
5- در صورت بروز راش‌های جلدی خفیف تا متوسط درمان ادامه یابد. در صورت بروز راش شدید، دوز دارو کاهش و یا بطور کامل دارو قطع گردد. در صورت نیاز می‌توان از کورتیکواستروئیدها استفاده نمود.
نکات قابل توصیه به بیمار در دوره مصرف دفراسیروکس
1- به بیمار توصیه نمایید دارو را در زمان مشخص از طول شبانه روز و با شکم خالی و نیم ساعت قبل از غذا استفاده نماید.
2- دارو نباید جویده و یا بلعیده شود.
3- به بیمار توصیه نمایید دارو را در آب و یا آب پرتقال یا آب سیب حل و سپس میل نماید. مقدار باقیمانده در لیوان باید با مقداری آب مجدداً میل شود.
4- این دارو نباید با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم مصرف شود.
5- ضرورت بررسی ماهیانه آزمایشهای خونی به منظور ارزیابی اثربخشی درمان و همچنین ردیابی عوارض جانبی احتمال به بیمار گوشزد گردد.
6- به بیمار توصیه نمایید هرگونه تغییر در شنوایی و بینایی، راش، درد شکمی، زردی پوست و یا چشم، بی رنگی مدفوع و یا سیاهی ادرار را گزارش نماید.
7- به بیمار توصیه نمایید در صورت بروز گیجی از انجام رانندگی و یا کار با دستگاه‌های خطرناک اجتناب نماید.
8- مصرف در سالمندان: مصرف دارو در سالمندان به دلیل احتمال ابتلا به اختلالات کبدی ، کلیوی و قلبی با احتیاط باید انجام شود.
در صورت امکان از سایر داروها استفاده شود.
9- مصرف در کودکان: اثرات این دارو در بزرگسالان و کودکان مشابه است.
داروهای هم گروه دفراسیروکس
- دفروکسامین
- دیمرکاپرول
- کلسیم دی سدیم ادتا
- پنسیلامین
- سوکسیمر
- دی فری پرون
بیشتر بخوانید:
تالاسمی آلفا : علائم و راههای درمان تالاسمی آلفا چیست ؟
تالاسمی بتا چیست و چگونه تشخیص داده میشود ؟
علائم انواع تالاسمی | علل، عوامل خطرساز و پیشگیری از تالاسمی
آشنایی با موارد مصرف و عوارض داروی دفریپرون
