آشنایی با داروی ریواستیگمین و اثرات درمانی آن

ریواستیگمین چیست؟

ریواستیگمین (Rivastigmine) که با نام تجاری اکسلون (Exelon) نیز شناخته می‌شود، عملکرد سلول‌های عصبی در مغز را بهبود می‌بخشد. این دارو، مانعِ از کار افتادن یک ماده‌ی شیمیایی در مغز که برای پردازش حافظه، فکر کردن و استدلال کردن بسیار اهمیت دارد، می‌شود. در مغز افرادی که به زوال عقل یا آلزایمر دچار هستند، این ماده‌ی شیمیایی به میزان بسیار اندکی وجود دارد.

موارد مصرف ریواستیگمین

• مهارکننده کولین استراز.
• درمان علامتی بیماران با بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط.

مکانیسم اثر ریواستیگمین

اثر بر روی عملکرد شناختی: دارو باعث افزایش سطح استیل کولین با مهار هیدرولیز آن توسط کولین استراز می‌شود. استیل کولین احتمالاً نوروترانسمیتر اصلی است که در بیماری آلزایمر کاهش می‌یابد.

فارماکوکینتیک ریواستیگمین

• جذب: دارو به سرعت جذب می‌شود. غذا زمان رسیدن به اوج اثر را حدود یک ساعت به تأخیر می‌اندازد. فراهمی زیستی مطلق دارد 36 درصد است.
• پخش: به طور گسترده در بدن پخش می‌شود. از سد خونی مغزی عبور می‌کند. حدود 40 درصد به پروتئینهای پلاسما اتصال می‌یابد.
• متابولیسم: به سرعت و به طور گسترده متابولیزه می‌شود.
• دفع: عمدتاً از راه کلیه دفع می‌شود. نیمه عمر در افراد با عملکرد کلیوی نرمال 1.5 ساعت است.

موارد و مقدار مصرف ریواستیگمین

الف) درمان علامتی بیماران با آلزایمر خفیف ـ متوسط.

بزرگسالان: ابتدا 1.5 میلی گرم دو بار در روز همراه غذا تجویز شود. در صورت تحمل می‌توان بعد از دو هفته دوز را به 3 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد. دوزهای 4.5 میلی گرم یا 6 میلی گرم دوبار در روز را در صورت تحمل دوز قبلی به فاصله دو هفته می‌توان تجویز کرد. دوز مؤثر مصرف 6 تا 12 میلی گرم روزانه و حداکثر مقدار مصرف 12 میلی گرم روزانه می‌باشد.

ب) دمانس خفیف ـ متوسط در بیماری پارکینسون.

بزرگسالان: ابتدا 1.5 میلی گرم دوبار در روز تجویز شود. در صورت تحمل می‌توان دوز را به ترتیب در فواصل 4 هفته‌ای به 3، 4.5 و 6 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد.

مصرف ریواستیگمین در دوران بارداری و شیردهی

گروه B : در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.

هنوز مشخص نشده که آیا ریواستیگمین در شیر مادر نفوذ پیدا کرده و باعث آسیب به نوزاد می‌شود یا خیر. بنابراین بهتر است در دوره مصرف این دارو، از شیردهی به نوزاد بپرهیزید.

عوارض جانبی ریواستیگمین

• اعصاب مرکزی: واکنش های تهاجمی، آژیتاسیون، اضطراب، ضعف، گیجی، اعتقادات توهمی، افسردگی، خستگی، توهم، سردرد، بی خوابی، بی حالی، تحریک پذیری، افکار پارانوئید، ‌درد، خواب آلودگی، سنکوپ، ترمور، سرگیجه.
• قلبی ـ عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشارخون، ادم محیطی.
• دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بی اشتهایی، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، ‌استفراغ.
• اسکلتی ـ عضلانی: آراترالژی، درد کمر، شکستگی استخوان.
• تنفسی: برونشیت، سرفه، ‌عفونتهای تنفسی فوقانی.
• پوست: افزایش تعریق، بثورات جلدی.
• سایر عوارض: فارنژیت، رینیت، کاهش وزن، بی اختیاری ادراری، عفونت مجاری ادراری، علائم شبه آنفلوآنزا.

مسمومیت با ریواستیگمین و درمان آن

مصرف بیش از حد باعث واکنش های کولینرژیک مانند تهوع شدید، استفراغ، افزایش بزاق، تعریق، ‌برادیکاردی، افت فشار خون، ضعف عضلانی، دپرسیون و کلاپس تنفسی و تشنج می‌شود.

تجویز دارو را برای 24 ساعت متوقف کنید. در صورت تهوع و استفراغ شدید داروی ضد استفراغ تجویز کنید. بدلیل نیمه عمر کوتاه دیالیز توصیه نمی‌شود.

تداخلات دارویی ریواستیگمین

1. ریواستیگمین اثر داروهای شل کننده عضلانی را افزایش می دهد.
2. کلیستین، کلیندامایسین، آمینو گلیکوزیدها و داروهای ضد مالاریا و ضد آریتمی قلب، اثر ریواستیگمین را افزایش می دهند.
3. مصرف همزمان این دارو با بتانکول، سوکسینیل کولین و دیگر بلوک کننده های نوروماسکولار، می تواند سبب بروز اثرات سینرژیست شود.
4. این دارو باعث افزایش ترشح اسید معده می‌شود. بنابراین در بیماران در معرض خطر اولسرهای گوارشی از جمله سابقه مصرف NSAIDs ها باید با احتیاط مصرف شود.
5. نیکوتین باعث افزایش کلیرانس دارو می‌شود.

ملاحظات اختصاصی ریواستیگمین

1- دارو باعث عوارض گوارشی قابل توجه مانند تهوع، استفراغ، ‌بی اشتهایی‌ و کاهش وزن می‌شود که ضمن مصرف دوز نگهدارنده کمتر دیده می‌شود.
2- بعد از قطع موقتی دارو، تجویز مجدد دارو می‌تواند باعث استفراغ شدید شود. در صورت قطع دارو برای چند روز، دارو را با دوز ابتدایی آغاز کرده و مجدداً افزایش دهید.
3- دارو باعث بهبود قابل توجهی در حافظه نمی‌شود. با پیشرفت بیماری، اثرات دارو کاهش می‌یابد.
4- بیماران با سابقه خونریزی گوارشی، سابقه مصرف NSAID، آریتمی، تشنج و بیماریهای ریوی بدقت مانیتور کنید.

نکات قابل توصیه به بیماردر حین مصرف ریواستیگمین

1- هرگونه وقوع اسهال، تهوع و استفراغ را گزارش کنید.
2- دارو باعث بهبود اندکی در وضعیت حافظه می‌شود و تنها ممکن است کمی پیشرفت بیماری را کند کند.
3- دارو را همراه غذا، صبح و بعد از ظهر مصرف کنید.
4- قبل از مصرف داروهای بدون نسخه با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.

توصیه های دارویی ریواستیگمین

• دارو را همراه با صبحانه و شام میل کنید.
• دارو را بطور کامل ببلعید و از باز کردن یا جویدن آن خودداری نمایید.
• تا ۲ ساعت پس از مصرف دارو از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
• این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
• به دلیل این که این دارو می تواند با داروهای زیادی تداخل ایجاد کند،حتما لیست همه ی داروهای مصرفی خود را در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.

روش نگهداری ریواستیگمین

دارو را در دمای اتاق نگهداری کرده و دور از گرما و رطوبت قرار دهید. نوع مایع این دارو را از یخ زدگی محافظت کنید.

داروهای هم گروه ریواستیگمین

• بتانکول
• سویملین
• دونپزیل
• گالانتامین
• نئوستیگمین
• فیزوستیگمین
• پیریدوستیگمین
• تاکرین

بیشتر بخوانید:

زوال عقل و علت زوال عقلی چیست؟

زوال عقل چیست و چه عواقبی دارد؟

مقایسه بیماری آلزایمر با زوال عقل و تفاوت های آنها

آیا زوال عقل قابل درمان است؟