همه چیز در مورد داروی روپینیرول و موارد مصرف آن

موارد مصرف و عوارض روپینیرول

روپینیرول (Ropinirole) با نام تجاری Adartrel برای درمان سندرم پاهای بی‌قرار (RLS) و پارکینسون استفاده می‌شود. سندرم پاهای بی‌قرار یک احساس ناراحت کننده در پاها است که بیمار برای حرکت پاهای خود نیاز به مسکن دارید. روپینیرول می‌تواند علائم پریشان کننده این سندرم را در فرد کاهش دهد.

بیماری پارکینسون روش مغز را هماهنگ با حرکات ماهیچه‌ها تحت تأثیر قرار می‌دهد. در این بیماری تعدادی از سلول‌های جسم سیاه مغز صدمه دیده و می‌میرند. این سلول‌های مغز (نورون‌های دوپامینرژیک)، پیام اعصاب را با تولید یک ماده شیمیایی به نام دوپامین، به نخاع منتقل می‌کنند و این پیام است که حرکات عضلات بدن را کنترل می‌کند. زمانی که این سلول‌های مغزی آسیب می‌بیند، میزان دوپامین تولید شده کاهش می‌یابد. ترکیبی از کاهش سلول‌های مغزی و سطح پایین دوپامین در سلول‌های این بخش مغز، باعث آهسته و غیر طبیعی شدن پیام‌های عصبی به عضلات می‌شود که این علائم اصلی بیماری پارکینسون یعنی سفتی، تکان دادن (لرزش) و کندی حرکت را ایجاد می‌کند.

روپینیرول آگونیست گیرنده دوپامین می‌باشد، به این معنی که این دارو به عنوان دوپامین بر روی گیرنده‌های مشابه در مغز، عمل می‌کند. در واقع، آن مانند یک جایگزین برای دوپامین عمل می‌کند و این به کاهش علائم بیماری پارکینسون کمک می‌کند. داروی روپینیرول ممکن است به تنهایی یا در ترکیب با داروهای دیگر برای درمان بیماری پارکینسون استفاده شود.

برندهای مختلفی (مارک‌ تجاری) از داروی روپینیرول، در بازار وجود دارد که ممکن است با تعویض مارک‌های مختلف دارو، درمان شما تحت تأثیر قرار بگیرد. پس هر بار که دارو را خریداری می‌کنید، یک مارک خاصی که همیشه مصرف کرده‌اید را خریداری کنید.

مکانیسم اثر روپینیرول

این ترکیب یک آگونیست غیرارگولینی گیرنده های دوپامین بوده که نسبتاً اختصاصی و با فعالیت ذاتی کامل بر گیرنده‌های در مغز D2 و D3 عمل می‌کند. مکانیسم اثر دارو در درمان پارکینسون مشخص نیست، ولی احتمالاً به دلیل تحریک گیرنده‌های پس‌سیناپسی D2درcaudate-putamen می‌باشد.

فارماکوکینتیک روپینیرول

روپینیرول به طور کامل و سریع جذب می‌شود. فراهمی زیستی این دارو 55% ( به دلیل اثر اولین گذر) و نیمه عمر آن تقریباً 6 ساعت است. متابولیسم دارو عمدتاً کبدی و توسط CYP1A2 انجام می‌شود و متابولیت‌ها از طریق ادرار (کمتر از 10% به صورت تغییر نیافته ) دفع می‌شوند.

موارد و مقدار مصرف روپینیرول

الف) درمان علامتی پارکینسون ایدیوپاتیک.

بزرگسالان: ابتدا 25/0 میلی گرم خوراکی سه بار در روز تجویز شود. برحسب پاسخ بیمار دوز را در فواصل هفتگی تنظیم کنید. دوز را به صورت 0.5 میلی گرم سه بار در روز بعد از یک هفته 0.75 میلی گرم سه بار در روز بعد از دو هفته و یک میلی گرم سه بار در روز بعد از سه هفته تجویز کنید. بعد از هفته چهارم دوز را می‌ توان 1.5 میلی گرم روزانه هفتگی افزایش دارو تا میزان 9 میلی گرم روزانه سپس هفتگی 3 میلی گرم روزانه افزایش داد تا به حداکثر مقدار مصرف یعنی 24 میلی گرم روزانه رسید.

ب) سندرم پای بی قرار متوسط تا شدید.

بزرگسالان: 0.25 میلی گرم خوراکی 1 تا 3 ساعت قبل از خواب بعد از دو روز برحسب پاسخ و تحمل بیمار می‌ توان دوز را به 0.5 میلی گرم و سپس یک میلی گرم در پایان هفته اول افزایش داد. افزایش دوز برحسب تحمل و پاسخ بیمار به ترتیب زیر صورت گیرد. هفته دوم mg 1 روزانه هفته سوم ، mg 1.5 روزانه و هفته هفتم ، mg 4 روزانه. تمام دوزها باید 1 تا 3 ساعت قبل از خواب تجویز شوند

مصرف روپینیرول در دوران بارداری و شیردهی

گروه C : در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو روی جنین اثرات جانبی دارد، اما مطالعات کافی روی انسان‌ها در انجام نشده است. در صورتی که منافع استفاده از دارو برای زنان باردار از مضرات دارو بیشتر باشد، ممکن است دارو تجویز شود.

مصرف در شیردهی

1- دارو با مهار ترشح پرولاکتین باعث مهار شیردهی می‌ شود.
2- ترشح دارو در شیر مشخص نیست. ولی هنگام مصرف دارو قطع شیردهی توصیه می‌ شود.

عوارض جانبی روپینیرول

مراحل اولیه پارکینسون (بدون لوودوپا)

• اعصاب مرکزی: بدتر شدن پارکینسون، فراموشی، ضعف، سرگیجه، کنفیوژن، خستگی، توهم، ‌سردرد، هایپرکینزی، هایپراستزیا، اختلال تمرکز، بی حالی، درد، خواب آلودگی.
• قلبی ـ‌ عروقی: فیبریلاسیون دهلیزی، درد قفسه سینه، ادم، اکستراسیستول، افزایش فشار خون، ‌افت فشار خون وضعیتی، ‌علائم ارتواستاتیک، طپش قلب ، ‌سنکوپ تاکیکاردی.
• چشم، گوش، حلق ، بینی : اختلال بینایی، ‌خشکی دهان، ‌فارنژیت، رینیت، سینوزیت، خشکی چشم.
• دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بی اشتهایی، ‌سوء هاضمه، نفخ، ‌تهوع و استفراغ.
• سایر عوارض: ‌ناتوانی جنسی، ‌عفونت ادراری، ‌برونشیت، ‌تنگی نفس، فلاشینگ، افزایش تعریق، ‌ایسکمی محیطی، عفونت ویروسی.

مراحل پیشرفته پارکینسون (همراه لوودوپا)

• اعصاب مرکزی : رویاهای غیر عادی، ‌بدتر شدن پارکینسون، فراموشی، اضطراب، کنفیوژن، سرگیجه، ‌دیسکینزی، ‌توهم، سردرد، هایپوکینزی، بی خوابی، تحریک پذیری، درد، پارستزی، فلج، خواب‌آلودگی، ترمور.
• قلبی ـ‌ عروقی: افت فشار خون، سنکوپ.
• دستگاه گوارش: دردهای شکمی، یبوست، اسهال، دیسفاژی، نفخ، افزایش بزاق، تهوع، استفراغ.
• ادراری ـ تناسلی: پیوری، بی اختیاری ادراری، عفونت ادراری.
• تنفسی: تنگی نفس، عفونت تنفسی فوقانی.
• سایر عوارض: دوبینی، خشکی دهان، آنمی، کاهش وزن، آرترالژی، افزایش تعریق، عفونت ویروسی.

سندرم پای بی قرار

• اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی، خواب آلودگی، پارستزی.
• قلبی ـ‌ عروقی: ادم محیطی.
• چشم، ‌گوش، حلق ، بینی : نازوفارنژیت، احتقان بینی.
• دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، سوءهاضمه، خشکی دهان.
• عضلانی- اسکلتی : آرترالژی، کرامپ‌های عضلانی، درد اندامهای تحتانی.
• سایر عوارض: سرفه، افزایش تعریق، آنفلوآنزا.

مسمومیت با روپینیرول و درمان آن

مصرف بیش از حد باعث دیسکینزی خفیف دهان و صورت، آژیتاسیون، افزایش دیسکینزی، ‌آرام بخشی، افت فشار خون ارتوستاتیک، درد قفسه سینه، کنفیوژن، استفراغ و تهوع می‌ شود. درمان عمدتاً حمایتی بوده و شامل حذف داروی جذب نشده می‌ باشد.

تداخلات دارویی روپینیرول

• مصرف همزمان داروهای مضعف CNS مانند آنتی سایکوتیکها و بنزودیازپینها باعث افزایش اثرات CNS این دارو می‌ شود.
• آنتاگونیست‌های دوپامین (بوتیروفنون‌ها، متوکلوپرامید، فنوتیازین‌ها، تیوگزانتین ها) باعث کاهش اثربخشی روپینیرول می‌ شوند. همزمان با هم استفاده نشوند.
• استروژن‌ها باعث کاهش کلیرانس روپینیرول می‌ شوند.
• مهار کننده‌های آنزیم CYP1A2 (سپیروفلوکساسین، فلووکسامین، مگزیلتین، نورفلوکساسین)، ‌باعث تغییر کلیرانس دارو می‌ شوند.

ملاحظات اختصاصی روپینیرول

1- در نارسایی خفیف ـ متوسط کلیوی نیاز به تعدیل دوز نیست.
2- در نارسایی شدید کبدی یا کلیوی دارو را با احتیاط تنظیم دوز مصرف کنید.
3- بیمار را از نظر علائم افت فشار وضعیتی بخصوص در مواقع افزایش دوز ارزیابی کنید. زیرا آگونیست‌های دوپامین باعث اختلال در تنظیم سیستمیک فشار خون می‌شوند.
4- سنکوپ با یا بدون برادیکاردی ممکن است رخ دهد. بیمار را به دقت به خصوص در 4 هفته اول درمان یا هر زمانی که دوز را افزایش می‌ دهید ارزیابی کنید.
5- هر چند با روپینیرول گزارش نشده است ولی علائمی شبیه سندرم نورولپتیک بدخیم افزایش دمای بدن، رژیدیتی عضلانی، تغییر سطح هوشیاری، ناپایداری اتونوم با کاهش سریع دوز یا قطع داروهای ضد پارکینسون رخ داده است. در صورت وقوع این عارضه به آهستگی دارو را طی 7 روز قطع کنید به این ترتیب که ابتدا فواصل تجویز را به دوبار در روز برای چهار روز و سپس به یک بار در روز برای سه روز باقی مانده کاهش دهید.
6- عوارض نادر ولی جدی مانند هایپرپیرکسی، کنفیوژن و واکنشهای فیبروتیک بدنبال مصرف دارو رخ داده است.
7- دارو می‌ تواند باعث تشدید عوارض جانبی لوودوپا و بدتر شدن دیسکینزی شود. در صورت بروز دوز لوودوپا کاهش یابد.
8- زمانی که در درمان سندرم پای بی قرار تجویز می‌ شود. Taper کردن دارو موقع قطع لازم است.

نکات قابل توصیه به بیمار در حین مصرف روپینیرول

1- جهت کاهش حالت تهوع دارو را با غذا مصرف کنید.
2- با مصرف این دارو ممکن است حالات توهمی ایجاد شود.
3- بدلیل خطر افت فشار وضعیتی، بخصوص در اوایل درمان یا مواقع افزایش دوز به آهستگی از حالت خوابیده به نشسته تغییر وضعیت دهید.
4- تا مشخص شدن اثرات عصبی دارو در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارد احتیاط کنید.
5- مصرف در سالمندان: در بیماران مسن احتمال ایجاد هالوسیناسیون بیشتر از افراد جوان مبتلا به پارکینسون است.
6- مصرف در کودکان: ایمنی و اثربخشی دارو اثبات نشده است.

نحوه نگه‌داری داروی روپینیرول

• تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه‌دارید.
• دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌دارید.

بیشتر بخوانید:

راه های مناسب برای مقابله با پارکینسون

بیماری پارکینسون چگونه تشخیص داده میشود؟

همه چیز در مورد قرص سافینامید (پارکینسون)

آشنایی کامل با قرص لوودوپا