موارد مصرف و عوارض قرص بوپروپیون (Bupropion)

قرص بوپروپیون (Bupropion)

طبقه بندی مارتیندل : داروهای ضد افسردگی
طبقه بندی درمانی : داروهای موثر بر سیستم اعصاب مرکزی > داروهای روان درمانی > داروهای ضدافسردگی > دارو های متفرقه ضدافسردگی

تاریخچه استفاده از قرص قرص بوپروپیون

بوپروپیون با نام تجاری ولبوترین(Wellbutrin) ، زیبان (Zyban) و ولبان در سال ۱۹۶۹ کشف و در سال ۱۹۸۵ به‌عنوان داروی ضدافسردگی توسط سازمان غذا و داروی آمریکا تأیید شد، اما در پی بروز تشنج با مصرف این دارو که در دوزهای ۴۰۰ تا ۶۰۰ میلی‌گرمی آن رخ داد از بازار جمع‌آوری شد و در نهایت پس از آنکه متوجه شدند ریسک تشنج وابسته به دوز بالای آن است مجدداً در سال ۱۹۸۹ معرفی و توصیه شد که حداکثر دوز مصرفی آن۴۵۰ میلی‌گرم در روز باشد. در سال۱۹۹۷، FDA نوع آهسته (یا پیوسته) رهش آن را با نام Zyban به‌عنوان داروی ترک سیگار پذیرفت و در سال ۲۰۰۶ انواع آهسته‌رهش آن را در درمان اختلالات خلقی فصلی توسط FDA تأیید کرد.

موارد مصرف بوپروپیون

این دارو در مقایسه با ضد افسردگیهای سه حلقه ای بلوکر نورونی ضعیفی برای باز جذب سروتونین و نورآدرنالین است، در عین حال باز جذب دوپامین را نیز مهار می کند. اثر ضد افسردگی آن ممکن است تا 4 هفته بعد از شروع درمان مشهود نباشد. این دارو در کمک به ترک سیگار نیز کاربرد دارد.
فرم خوراکی آن به صورت هیدروکلراید است. برای به حداقل رساندن عوارضی چون بی قراری، اضطراب و بی خوابی که در مراحل شروع درمان دیده می شود و نیز برای کاهش خطر تشنج بایستی افزایش دوز تجویزی باشد.

شیوه مصرف قرص بوپروپیون

مجموع دوز روزانه بایستی بوپروپیون به صورت منقسم در مقدارهای برابر تجویز شود و از میزان حداکثر دوز تعیین شده در هر وعده و نیز میزان دوز به تنهایی نباید فراتر رفت. بی خوابی در شروع درمان را می توان با حذف دوز شبانه دارو، کاهش داد. در بیماران دچار اختلال کبدی و کلیوی نیز بایستی دوز را کاهش داد.

مکانیسم اثر بوپروپیون

مکانیسم اثر این دارو هنوز دقیقا مشخص نیست. بازدارنده بازجذب نوراپی نفرین و دوپامین؛ ممکن است از طریق مسیرهای dopaminergic یا noradrenergic عمل کند.

فارماکوکینتیک بوپروپیون

بوپروپیون از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود و ممکن است متابولیسم گذر اول وسیعی داشته باشد چندین متابولیت این دارو از نظر فارماکولوژیک فعال تر و نیمه عمر طولانی تری دارند و سطح پلاسمایی بالاتری نسبت به ترکیب مادر ایجاد می کنند. هیدروکسی بوپروپیون، متابولیت اصلی بوده که از نظر قدرت (potency) معادل با خود بوپروپیون است. تریوهیدروبوپروپیون و اریتروهیدروبوپروپیون از طریق هیدروکسیلاسیون و یا رداکسیون تولید شده و حدود یک دهم تا یک دوم ترکیب اولیه قدرت دارند. این دارو به میزان 80% یا بیشتر با پروتئینهای پلاسما باند می شود. نیمه عمر نهایی بوپروپیون تازه آزاد شده حدود 14 ساعت و در مورد بوپروپیون Mediated Release حدود 20 ساعت است. متابولیت های این دارو عمدتاً از طریق ادرار دفع شده و حدود 1% ترکیبات بدون تغییر دفع می شود. بوپروپیون و متابولیت هایش از جفت عبور کرده و در شیر مادر نیز پخش می شوند.

موارد درمان با قرص بوپروپیون

افسردگی: بوپروپیون در درمان افسردگی با بسیاری از داروهای متداول بدون آنکه موجب افزایش وزن یا اختلالات جنسی در فرد شود، برابری می‌کند. این دارو در درمان اختلال پرخوابی و اختلال خستگی در افراد افسرده بیشتر از داروهای مهار کننده بازجذب انتخابی سروتونین (SSRI) اثر دارد. SSRI اندکی بیش از بوپروپیون در درمان افسردگی همراه با اضطراب مؤثر است، اما در درمان بیماران افسرده‌ای که میزان اضطراب کم یا متوسط دارند میزان اثربخشی هر دو دارو برابر است.

بوپروپیون انرژی افرادی را که با مصرف SSRI از توان‌شان کم شده‌است، افزایش می‌دهد و همچنین خلق و انگیزش فرد را بالا می‌برد. این دارو روی شناخت فرد اثر خوبی دارد و عملکرد جنسی را بهبود می‌بخشد. افرادی که از بوپروپیون استفاده می‌کنند، احساس بهتری دارند و آنرا بهتراز داروهای دیگر تحمل می‌کنند.

میگرن: یکی از روش‌های روانپزشکان در استفاده از این دارو اضافه کردن آن به داروی بیمارانی است که به SSRI جواب کامل نداده‌اند. به‌طور مثال اضافه کردن بوپروپیون به سیتالوپرام اثربخشی بیشتری نسبت به تعویض آن دارد و نیز افزودن آن به یک SSRI مانند فلوکستین یا سرترالین باعث ۷۰ تا ۸۰ درصد بهبودی بیشتر نسبت به استفادهٔ تنهای این داروها می‌شود.

اضطراب: این دارو در درمان اجتماع هراسی(Social phobia) و اضطراب همراه با افسردگی مصرف می‌شود اما در حملات پانیک و آگورافوبیا مؤثر نیست. میزان ضداضطراب بودن آن با سرترالین و داکسیپن برابر است اما مانند متیل فنیدیت در برخی از بیماران در مصرف با دوز بالا سبب افزایش اضطراب می‌شود.
قاعدتاً به‌عنوان یک ماده محرک روان دارای خاصیت افزایش اضطراب است. این خواص متضاد آن کمتر قابل درک است و در تناقض با دیگر خواص آن قرار می‌گیرد.

ترک سیگار: بوپروپیون اشتیاق به نیکوتین را کم می‌کند و از علائم ترک آن می‌کاهد. پس از ۷ هفته از درمان تنها ۲۷ درصد افرادی که بوپروپیون مصرف کرده‌اند در مقایسه با ۵۶ درصد آنانی که از پلاسبو استفاده کردند مشتاق سیگار هستند. در همان مطالعه ۲۱ درصد مصرف‌کنندگان بوپروپیون در مقایسه با ۳۲ درصد از گروه پلاسبو دچار نوسانات خلقی شدند. در یک مطالعه مستقیم وارنیکلین (Varenicline) اثرات بهتری نشان داده‌است. پس از ۱ سال میزان ترک برای پلاسبو ۱۰ درصد، برای بوپروپیون ۱۵ درصد و برای وارنیکلین ۲۳ درصد گزارش شده است.
دوره درمان ۷ تا ۱۲ هفته طول می‌کشد. در ۱۰ روز اول فرد مصرف سیگار را قطع می‌کند. میزان مؤثر بودن آن مانند جایگزینی با نیکوتین است. بوپروپیون شانس ترک سیگار را پس از ۳ ماه دو برابر می‌کند.

اختلالات جنسی: بوپروپیون یکی از معدود ضدافسردگی‌هایی است که اختلال جنسی ایجاد نمی‌کند. مطالعات انجام شده نشان می‌دهد بوپروپیون داروی انتخابی در درمان اختلالات جنسی ناشی از مصرف SSRI است هر چند که این اندیکاسیون درمانی توسط FDA تأیید نشده‌است.

عوارض جانبی بوپروپیون

• بی قراری (آشفتگی)، اضطراب و بیخوابی اغلب در طی مراحل اولیه شروع درمان با این دارو دیده می شود.
• دیگر عوارض شایع گزارش شده شامل: تب، خشکی دهان، سردرد یا میگرن، گیجی، تکرر ادرار، تهوع و استفراغ، یبوست، افزایش تعریق و راشهای پوستی است.
• واکنش های ازدیاد حساسیت از خارش و کهیر گرفته تا موارد کمتر شایع مثل آنژیوادما، تنگی نفس و واکنش های آنافیلاکتیوئید که می توانند علائم مطرح کننده بیماری سرم باشند، رخ می دهد.
• گزارشات نادری از سندرم استونس جانسون و اریتم مولتی فرم داده شده است. افزایش تعداد ضربان قلب، درد سینه، افزایش فشار خون (گاهی شدید) یا گاهی اتساع عروق و کاهش فشار خون وضعیتی، تپش قلب و سنکوپ نیز گزارش شده است. حملات جنون، گیجی، کابوس های شبانه، اختلال حافظه، بی اشتهایی و کاهش وزن، گزگز شدن، وزوز گوش و اختلالات بینایی نیز گزارش شده است.
• تشنج (seizure) که نسبتاً وابسته به دوز است ممکن است با این دارو رخ دهد و به خصوص در بیماران مبتلا به بی اشتهایی عصبی یا پرخوری عصبی قابل توجه است، خطر این عارضه در بیماران با سابقه اختلالات تشنجی یا سایر عوامل مستعد کننده افزایش می یابد شیوع کلی تشنج در بیماران دریافت کننده دوز درمانی بوپروپیون 4/0-1/0 % بوده است. علائم مسمومیت شامل توهم، تهوع و استفراغ، افزایش تعداد ضربان قلب، کاهش هوشیاری و مرگ (به دنبال مسمومیت شدید)، تشنج در یک سوم موارد رخ می دهد.

تداخلات دارویی بوپروپیون

• پاروکستین ، سرترالین ، فلوکستین ، دیازپام ، سیتالوپرام
• کلوپیدوگرل (پلاویکس) ، تیکلوپیدین ، اورفنادرین ، کلوتریمازول ، ریفامپین
• ریتوناویر ، لوپیناویر ، افاویرنز ، فنوباربیتال ، کارمازپین ، فنی توئین ، ونلافاکسین

موارد منع مصرف بوپروپیون

• ابتلا صرع یا مواردی که آستانه تشنج کاهش یابد مانند ترک الکل یا ترک بنزودیازپین
• آنورکسی نوروزا یا بولیمیا
• تومورهای فعال مغزی
• همزمان با مصرف MAOIها (مهارکننده‌های منوآمین اکسیداز)، در این مورد باید یک فاصله ۲ هفته‌ای بین مصرف MAOIها و بوپروپیون رعایت شود.
• اختلال کبد
• بیماری شدید کلیه
• فشار خون بالا
• در افرادی که افکار خودکشی دارند.
• در افرادی که سابقه سوءمصرف مواد دارند.
• بوپروپیون می‌تواند در اطفال باعث افزایش تیک در کودکانی که دچار ADHD و سندرم توره هستند، شود.
• همچنین رابطهٔ نا شناخته ای میان مصرف این دارو و خطر ابتلا به آرتریت روماتوئید به دست آمده که نیاز به تحقیقات بیشتر دارد.

هشدار مصرف بوپروپیون

• همراه با MAO و نیز در فاصله کمتر از 2 هفته از قطع MAO نباید داده شود.
• همراه با الکل، بایستی حتی الامکان اجتناب شود چرا که آستانه تشنج را تغییر می دهد هم چنین سایر داروهای پایین آورنده آستانه تشنج مثل ضد افسردگیها، آنتی سایکوتیکها، ضد مالاریاها، آنتی هیستامین های خواب آور، کینولون ترامادول، تئوفیلین یا کورتیکو استروئیدهای سیستمیک بایستی با نهایت احتیاط مصرف شوند.
• برچسب های پوستی نیکوتین همراه با بوپروپیون می تواند باعث افزایش فشار خون شود.
• مصرف همزمان آن با آمانتادین یا لوودوپا بایستی با احتیاط باشد.
• کاربامازپین، فنی توئین و فنوباربیتال باعث القاء متابولیسم بوپروپیون ولی سایمتدین و یاوالپورات باعث مهار متابولیسم آن می شود.
• به دلیل خاصیت مهار کنندگی ایزوآنزیم CYP2D6 بوسیله بوپروپیون، این دارو بایستی با داروهایی چون ضد افسردگی ها، ضد سایکوزها، بتا بلوکرها و آنتی آریتمی های IC با احتیاط استفاده گردد.
• در شیردهی اثرات آن کاملاً شناخته شده نیست و نباید در شیردهی استفاده کرد.
• اختلال مهارتهای حرکتی و شناختی و یا اختلال قضاوت ممکن است با این دارو دیده شود که چنین افرادی باید از رانندگی و کار با ماشین آلات خودداری کنند.

دارو های هم گروه بوپروپیون

گردآوری توسط بخش سلامت

مجله دلگرم