اپلرنون چیست و چرا تجویز می شود؟
موارد مصرف و عوارض اپلرنون
اپلرنون (Eplerenone) یک بلاکر گیرنده آلدوسترون است که از لحاظ شیمیایی از اسپیرونولاکتون مشتق شده است. اپلرنون در کنار سایر داروها برای کمک به جلوگیری از بدتر شدن نارسایی قلبی سمت چپ تجویز میشود. این دارو با مسدود کردن عمل ماده‌ای به نام آلدوسترون در بدن کار می‌کند.
سطح بالای آلدوسترون می‌تواند نارسایی قلبی را تشدید کند اما اپلرنون با مسدود کردن عملکرد آلدسترون از بدتر شدن نارسایی قلبی جلوگیری می‌کند. نارسایی قلبی بدان معنی است که قلب فرد به‌درستی کار نمی‌کند. مقدار خون معینی وارد قلب سالم میشود و قلب فرد، آن مقدار خون را به‌راحتی پمپاژ می‌کند. اما زمانی که قلب فردی نارسایی داشته باشد، نمی‌تواند خون را به‌درستی پمپاژ کند.
اگر فردی دچار نارسایی قلبی بطن چپ باشد، ممکن است دچار تنگی نفس و یا سرفه شود (به‌خصوص زمانی که فرد روی تخت دراز کشیده است و یا در هنگام فعالیت‌هایی مانند بالا رفتن از تپه).
موارد مصرف اپلرنون
- درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی
- همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد
مکانیسم اثر اپلرنون
آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند.
فارماکوکینتیک اپلرنون
- توزیع: Vd=43-90L
- اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند.
- زیست دست یابی: 69 %
- نیمه عمر: 6-4 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد.
- دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع
نکاتی که قبل از مصرف اپلرنون باید در نظر گرفته شود
برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست و بعضی داروها نیز درصورتی‌که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می‌گردد. بنابراین بهتر است قبل از مصرف داروی اپلرنون ، پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:
- در صورتی که باردار هستید و یا قصد باردارشدن دارید یا درصورتی‌که به نوزاد خود شیر می‌دهید.
- اگر شما مشکل کلیوی یا کبدی دارید.
- اگر سطح پتاسیم خون شما بالا است.
- اگر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویزشده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می‌کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
- اگر سابقه واکنش آلرژیک به داروی دیگری دارید.
عوارض جانبی اپلرنون
- اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
- گوارشی: اسهال، درد شکمی
- کلیوی: افزایش کراتینین، دفع آلبومین
- تنفسی: سرفه
- متفرقه: سندروم شبه آنفلوانزا
تداخلات دارویی اپلرنون
- تداخل بالقوه با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 دارد.
- مهار کننده های ACE: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی
- آمیلوراید: افزایش خطر هایپرکالمی
- آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی
- کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin،
- وراپامیل: افزایش غلظت اپلرنون
- آب گریپ فروت: مواجهه اپلرنون افزایش می یابد.
- لیتیم: غلظت و سمیت لیتیم افزایش می یابد.
- NSAIDs: کاهش اثر ضد فشار خون و یا هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
- داروهای احتباس کننده پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم، اسپیرونولاکتون، تریامترن: افزایش خطر هایپرکالمی
- آب گریپ فروت باعث افزایش سطح اپلرنون به میزان 25 % می شود.
- گیاه علف چای سطح اپلرنون را کاهش می دهد.
- از مصرف Black cohosh، خشخاش کالیفرنیا، حسن یوسف، گل مهرطلا، زالزالک، دارواش، پیچ تلگرافی، کینین، گیاه کیسه کشیش خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را تشدید کند ).
- از مصرف برگ بو، Blue cohosh، فلفل هندی، افدرا، زنجبیل، جینسینگ، درخت کولا، شیرین بیان خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را کم کند ).
موارد منع مصرف اپلرنون
پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4
منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد:
- دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute ، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم
هشدار ها در مورد مصرف اپلرنون
- تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است.
- از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود.
- افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد.
- ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.
- در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید.
- در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.
توصیه های دارویی در درابطه با اپلرنون
- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.
داروهای هم گروه اپلرنون
- اسپیرونولاکتون
نحوه نگهداری داروی اپلرنون
- دارو را در جایی خنک، خشک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم آفتاب نگه دارید.
- تمام داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
بیشتر بخوانید:
نارسایى قلبى مزمن CHF چیست ؟ آیا نارسایی قلبی درمان میشود ؟
(Dobutamine) داروی نارسایی قلب
همه چیز در مورد بیماری نارسایی قلب
