آشنایی با مزایای درمانی پروگوانیل

موارد مصرف و عوارض جانبی پروگوانیل

پروگوانیل (Proguanil) یک ترکیب دارای دوگوانید می باشد که فعالیت ضد مالاریایی ضعیفی دارد تا زمانیکه در بدن به سیکلوگوانیل ضد مالاریا تبدیل می شود. سیکلوگوانیل همانند پیریمتامین باعث مهار آنزیم plasmodial dihydrofulate reductase می شود و از این طریق مانع سنتز اسیدهای نوکلیک انگل مالاریا می شود.

پروگوانیل به فرم هیدروکلرید برای پروفیلاکسی شیمیایی مالاریا البته همراه با کلروکین و یا با آتوواکوئون به کار می رود. اثر کشندگی شیزونت ها در مورد سیکلوگوانیل آن قدر آهسته است که نمی توان آن را به تنهایی جهت مقاصد درمانی مورد استفاده قرار داد و در درمان مالاریای فالسیپوروم بدون عارضه هیدروکلرید پروگوانیل همراه با آتوواکوئون تجویز می شود.

مالاریا مهم‌ترین بیماری انگلی و یکی از مسایل مهم بهداشتی تعدادی از کشورها بخصوص کشورهای گرمسیری و نیمه گرمسیری دنیا است. بیماری مالاریا با نام‌های دیگری چون پالودیسم، تب و لرز، تب نوبه و تب متناوب نامیده می‌شود.

این بیماری به صورت عفونت حاد در بیشتر موارد وخیم و گاهی طولانی و با ویژگی‌های تب متناوب و لرز، کم‌خونی و بزرگی طحال و گاه با ویژگی‌های ساده یا کشنده دیگر خودنمایی می‌کند. اهمیت این بیماری به خاطر شیوع زیاد و مرگ‌ومیر قابل توجه‌است. انگل مالاریا توسط یک تیره از پشه به نام آنوفل به انسان منتقل می‌شود که این تیره شامل چندین گونه است.

مقدار مصرف پروگوانیل

در مورد پروفیلاکسی مالاریا در ترکیب با کلروکین، دوز معمول روزانه بالغین 200 میلی گرم هیدروکلرید پروگوانیل است که بعد از غذا باید مصرف شود و جهت پروفیلاکسی در ترکیب با 250 پروگوانیل میلی گرمی این مقدار 100 میلی گرم می باشد. قویاً توصیه می گردد که پروفیلاکسی مسافران بایستی یک هفته قبل از تماس با مالاریا انجام گیرد ولی اگر ممکن نباشد می توان آن را یک یا دو روز قبل از سفر انجام داد.

در طول تماس تجویز دارو ادامه دارد و حداقل به مدت 4 هفته بعد از ترک آن مناطق مصرف می شود (اگر دارو همراه با پروگوانیل داده شود این مدت یک هفته می باشد). در درمان مالاریای فالسیپوروم دوز معمول بالغین mg400 هیدروکلرید پروگوانیل همراه با پروگوانیل mg100 می باشد که هر دو به صورت خوراکی و در دوز منفرد به مدت 3 روز پی درپی می باشند. هم چنین قبلاً سیکلوگوانیل به طریق تزریق داخل عضلانی و به صورت سوسپانسیون روغنی embonate تجویز می گردید.

فارماکوکینتیک پروگوانیل

پروگوانیل به سهولت از مسیر گوارشی متعاقب تجویز خوراکی جذب می گردد و اوج غلظت پلاسمایی آن طی 4 ساعت ایجاد می شود. در کبد متابولیزه می گردد و متابولیت فعال آن یعنی cycloguanil تولید می شود. اوج غلظت پلاسمایی سیکلوگوانیل یک ساعت بعد از اوج غلظت پلاسمایی داروی مادر ایجاد می شود.

نیمه عمر هر دو ماده فوق 20 ساعت می باشد. حدود 40 تا 60 % پروگوانیل در ادرار دفع می شود که 60 % آن به صورت داروی تغییر نکرده و 30 % به فرم سیکلوگوانیل می باشد. دفع آن از طریق مدفوع نیز رخ می دهد. پروگوانیل در شیر مادر توزیع می گردد (در مقادیر کم) که البته باعث ایجاد پروفیلاکسی شیمیایی در نوزاد شیرخوار نمی گردد.

عوارض جانبی پروگوانیل

جدا از عدم تحمل معده، اسهال و بعضی موارد گزارش شده از زخم های آفتی از عوارض جانبی دوزهای معمول این دارو هستند. گزارش های نادری از واکنش های افزایش حساسیت و آنژیوادم موجود می باشد. در بیماران مبتلا به نقایص شدید کلیوی اختلالات و تغییرات خونی مشاهده می شود.

در مصرف بیش از اندازه ناراحتی های اپی گاستر، استفراغ و ناراحتی های کلیوی و هماچوری دیده می شود. در افراد مبتلا به اختلالات کلیوی این دارو باید با دقت مصرف شود و کاهش دوز انجام گیرد. می توان آن را در طی حاملگی نیز تجویز نمود اما محققین انگلیسی توصیه می کنند که همراه آن مکمل فولات نیز تجویز شود (5mg روزانه فولیک اسید).

تداخلات دارویی پروگوانیل

این دارو با فلووکسامین و وارفارین تداخل دارویی دارد. که در مورد وارفارین هماچوری و افزایش نسبت پروترومبین رخ می دهد.

شرایط نگهداری پروگوانیل

پروگوانیل را در جای خشک و خنک و دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.

بیشتر بخوانید:

منافع درمانی قرص ضد مالاریای آرتمتر + لومفانترین

از فواید درمانی داروی مفلوکوئین چه می دانید؟

موارد مصرف داروی پلاکوئنیل و عوارض جانبی این دارو

موارد مصرف و عوارض قرص هیدروکسی کلروکین